[制劑技術]【案例分享】共處理輔料用于分散片制備

共處理輔料用于分散片制備

目的

共處理輔料是兩種或多種輔料的組合，通常通過噴霧干燥、濕法制粒和共結晶工藝制備。在用于商業規模的片劑生產時，共處理輔料出色的功能性往往能夠彌補傳統輔料的缺憾。共處理輔料特別適用于分散片的開發和生產。這項研究探索了共處理輔料在使用直接壓片工藝制備分散片制劑時的特點。

目標

探究不同共處理輔料用直接壓片工藝制備分散片時的特點和優勢。

方法

根據文獻綜述，選擇了一系列共處理輔料（表1）；以AvicelPH-102（純微晶纖維素）作為實驗對比。                

輔料用1％w / w硬脂富馬酸鈉潤滑，使用Phoenix Compaction Simulator壓制成10.5mm凸片。對片劑進行了硬度、脆碎度、崩解和分散細度（USP）的考察。

結果

AvicelHFE-102，CombiLac，Compressol SM，Emdex，F-Melt C型和F-Melt M型，Ludiflash，MicroceLac，Pharmaburst 500，Prosolv ODT和SmartEx QD100均顯示出優異的可壓性（最大抗張強度> 3.0 MPa，表 2）。SmartEx QD50和Pearlitol Flash的可壓縮性較差（最大抗張強度為2.45MPa和1.61 MPa）。

使用Avicel HFE-102，CombiLac，F-Melit C型，Pharmaburst 500，SmartEx QD50和SmartEx QD100制備的片劑在60秒內完全崩解。片劑的抗張強度1.5MPa時，M型F-Melt，Ludiflash，MicroceLac和Pearlitol Flash也可在不到60秒的時間內崩解。使用Prosolv ODT，Emdex和Compressol SM制備片劑產生的崩解時間超過3分鐘?？傮w而言，以較低的抗張強度1.5 MPa為目標，生產的片劑具有更快的崩解時間，同時保持較低的脆碎度。除Avicel PH-102，Avicel HFE-102和Compressol SM外，大多數片劑均形成了可接受的細度（通過710um篩）的分散體。

結論

使用共處理輔料完全可以制備崩解迅速的質量可靠的分散片。Avicel HFE-102，CombiLac，F-Melit C型，F-Melt M型，Ludiflash，MicroceLac，Pharmaburst 500和SmartEx QD100表現出適當的可壓縮性（最大抗張強度>3.0 MPa）、出片力（目標抗張強度<2.8 MPa時），和脆碎度（<0.2％），以及良好的崩解性（崩解時間<60秒）和分散性（<710 um），在后續研究中進一步探究共處理輔料的可加工性，以評估其口服適應性和患者可接受程度。SmartExQD50和Pearlitol Flash能使片劑快速崩解，但可壓性相對較差無法制備抗張強度大于2.5MPa的片劑。只有當API也有較好的可壓性時，才能達到滿意的效果。Prosolv ODT，Emdex和Compressol SM可以顯著提高可壓性，但崩解速度較慢，還需靠處方中額外添加的崩解劑才行。

如需【案例分析】原文，請參照下方信息與美劑樂聯系。

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